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    Nature:美科学家报道δ-阿片复合体的晶体结构

    发布时间: 2012-07-20  点击次数: 1610次

    阿片受体家族包含3个(μ-、δ-和κ-阿片受体)成员,他们属于G蛋白偶联受体超家族(GPCR)。 除止痛作用外,δ-阿片受体(δ-OR)在神经学上的其它功能仍不是很清楚。

    5月16日,期刊Nature在线发表了斯坦福大学医学院等科研单位的题为Structure of the δ-opioid receptor bound to naltrindole的研究论文,报道了鼠δ-OR与亚型选择性拮抗剂纳曲吲哚结合的晶体结构。

    通过比较δ-OR与其它GPCRs的“address”区域显示这个结构组成可能是一个更普遍的现象。

    结构显示,阿片配基的结合口袋可分为两个明显不同的部位:结合口袋的下方在阿片受体中高度保守;上方的氨基酸残基相异,决定亚型选择性。这为阿片受体药剂学的“message–address”模型提供了结构上的解释和证实,在这个模型中,不同的“message”(效力)和“address”(选择性)包含在配基中。

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